Tacrolimus |104987-11-3

Tacrolimus, ankaŭ konata sub ĝia fabrikmarko Prograf inter aliaj, estas potenca imunosubprema medikamento uzita ĉefe en organtransplantado por malhelpi malakcepton.

Mekanismo de Agado: Tacrolimus funkcias malhelpante calcineurin, proteinfosfatazo kiu ludas kritikan rolon en la aktivigo de T-limfocitoj, kiuj estas imunĉeloj implikitaj en greftmalakcepto.Inhibante calcineurin, tacrolimus blokas la produktadon de porinflamaj citokinoj kaj malhelpas la aktivigon de T-ĉeloj, tiel subpremante la imunreagon kontraŭ la transplantita organo.

Indikoj: Tacrolimus estas indikita por la profilaktiko de organomalakcepto en pacientoj ricevantaj alogenajn hepatajn, renojn aŭ kortransplantaĵojn.Ĝi estas ofte uzata en kombinaĵo kun aliaj imunosupresivaj agentoj kiel ekzemple kortikosteroidoj kaj mikofenolat mofetilo.

Administrado: Tacrolimus estas tipe administrita buŝe en formo de kapsuloj aŭ buŝa solvo.Ĝi ankaŭ povas esti administrita intravejne en certaj klinikaj situacioj, kiel ekzemple dum la tuja post-transplanta periodo.

Monitorado: Pro ĝia mallarĝa terapia indekso kaj ŝanĝebleco en sorbado, tacrolimus postulas zorgeman monitoradon de sangaj niveloj por certigi terapian efikecon minimumigante la riskon de tokseco.Terapeŭtika drogmonitorado implikas regulan mezuradon de tacrolimus-sangoniveloj kaj alĝustigo de la dozo surbaze de tiuj niveloj.

Adversaj Efikoj: Oftaj kromefikoj de tacrolimus inkluzivas nefrotoksecon, neŭrotoksecon, hipertension, hiperglikemion, gastro-intestajn perturbojn kaj pliigitan malsaniĝemecon al infektoj.Longperspektiva uzo de tacrolimus ankaŭ povas pliigi la riskon de evoluigado de certaj malignecoj, precipe haŭtkancero kaj limfomo.

Droginteragoj: Tacrolimus estas metaboligita ĉefe per la citokromo P450-enzimsistemo, precipe CYP3A4 kaj CYP3A5.Tial, medikamentoj kiuj induktas aŭ malhelpas ĉi tiujn enzimojn povas influi tacrolimus-nivelojn en la korpo, eble kondukante al terapia fiasko aŭ tokseco.

Specialaj Konsideroj: Tacrolimus-dozado postulas individuigon surbaze de faktoroj kiel pacienca aĝo, korpa pezo, rena funkcio, samtempaj medikamentoj kaj ĉeesto de ko-malsanoj.Proksima monitorado kaj regula sekvado kun sanprovizantoj estas esencaj por optimumigi terapion kaj minimumigi malfavorajn efikojn.